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本书是教育部普通高等教育“十五”“十一五”规划教材和“十二五”普通高等教育本科规划教材。
内容简介
全书共21章，主要内容包括：绪论、药物结构与生物活性、药物结构与药物代谢、新药研究的基本原理和方法、镇静催眠药和抗癫痫药、精神神经疾病治疗药、神经退行性疾病治疗药物、镇痛药、非甾体抗炎药、拟胆碱药和抗胆碱药、抗变态反应药物、消化系统药物、降血糖药和骨质疏松治疗药、作用于肾上腺素受体的药物、抗高血压药和利尿药、心脏疾病药物和血脂调节药、甾体激素类药物、抗生素、合成抗菌药、抗病毒药以及抗肿瘤药物。
第四版教材在编写中更注重突出以药物发现实例为主线，通过将药物的化学结构特点、靶标、药物设计、构效关系与现代药物化学的基础知识串联起来，系统介绍新药研究过程中所使用的基本原理和研究方法，介绍药物的结构特点和性质，体内代谢和生物活性的关系、变化规律，以及手性药物有关的化学和生物学知识。
章节目录
版权信息
内容简介
《药物化学》（第四版）编写组
《药物化学》在线试题库编写命题组
序
前言
第一版前言
第二版前言
第三版前言
第一章 绪论
一、药物化学的研究内容和任务
二、药物化学的研究和发展
三、我国药物化学的发展
四、新药研究与开发的过程和方法
选读文献
第二章 药物结构与生物活性
第一节 药物理化性质对药物活性的影响
一、药物结构与理化性质
二、药物的亲脂性和药物活性
三、药物的pKa和药物活性
四、药物溶解度与药物活性
五、药物结构与药物渗透性
第二节 药物结构对药物活性的影响
一、药物与受体的键合作用
二、药物的各官能团对药效的影响
三、药物的电荷分布对药效的影响
四、药物的立体结构对药效的影响
第三节 药物结构对药物转运的影响
一、药物化学结构对膜转运的影响
二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响
第四节 药物结构对药物毒副作用的影响
一、药物与非靶标结合引发的毒副作用
二、药物与体内代谢过程引发的毒副作用
选读文献
第三章 药物结构与药物代谢
第一节 官能团化反应
一、氧化反应
二、还原反应
三、水解反应
第二节 结合反应
一、葡萄糖醛酸结合
二、硫酸结合
三、氨基酸结合
四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合
五、乙酰化结合
六、甲基化结合
第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用
选读文献
第四章 新药研究的基本原理和方法
第一节 药物分子的微观结构与宏观性质
一、药物的宏观性质
二、药物的微观结构
第二节 苗头化合物、先导化合物和候选药物
一、苗头化合物
二、先导化合物
三、苗头化合物和先导化合物的产生
四、候选药物
第三节 药物分子的修饰和优化
一、药物分子修饰和优化的目的
二、药物分子修饰和优化的常用方法
第四节 定量构效关系
一、疏水性参数
二、电性参数
三、立体参数
四、Hansch方法在药物设计中的应用
第五节 计算机辅助药物设计
一、基于受体结构的药物设计
二、基于小分子的药物设计
选读文献
第五章 镇静催眠药和抗癫痫药
第一节 镇静催眠药
一、镇静催眠药的发展及分类
二、苯二氮䓬类催眠镇静药
三、非苯二氮䓬类GABAA受体激动剂
四、褪黑素受体激动剂
第二节 抗癫痫药
一、巴比妥类药物
二、巴比妥类的同型药物
三、二苯并氮杂䓬类
四、GABA类似物
五、脂肪羧酸类
六、其他结构类型药物
选读文献
第六章 精神神经疾病治疗药
第一节 经典的抗精神病药
一、经典的抗精神病药物作用机制和锥体外系副作用
二、吩噻嗪类
三、硫杂蒽类
四、丁酰苯类及其类似物
五、苯甲酰胺类
六、二苯二氮䓬类及其衍生物
第二节 非经典的抗精神病药物
一、非经典的抗精神病药物的作用机制
二、非经典抗精神病药物的“多靶标药物设计”
三、非经典的抗精神病药物
第三节 抗抑郁药
一、单胺氧化酶抑制剂
二、去甲肾上腺素再摄取抑制剂
三、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
四、新发展的抗抑郁药
第四节 抗焦虑药和抗躁狂药
一、抗焦虑药
二、抗躁狂药
选读文献
第七章 神经退行性疾病治疗药物
第一节 抗帕金森病药
一、抗帕金森病药物的作用机制
二、作用于多巴胺能神经系统的药物
三、NMDA受体拮抗剂
四、腺苷A2A受体抑制剂
五、作用于其他靶标的药物
第二节 抗阿尔茨海默病药物
一、胆碱能系统改善药物
二、β-、γ-分泌酶抑制剂
三、Tau蛋白抑制剂
四、H3受体拮抗剂
五、NMDA受体拮抗剂
六、其他药物
选读文献
第八章 镇痛药
第一节 吗啡及其衍生物
第二节 合成镇痛药
一、吗啡烃类及苯并吗喃类
二、哌啶类
三、氨基酮类
四、其他类
第三节 阿片受体和阿片样物质
一、阿片受体及其晶体结构
二、阿片样物质
选读文献
第九章 非甾体抗炎药
第一节 非甾体抗炎药的作用机制
一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质
二、非甾体抗炎药的作用靶标
第二节 解热镇痛药
一、苯胺类
二、水杨酸类
三、吡唑酮类
第三节 非甾体抗炎药
一、非选择性的非甾体抗炎药
二、选择性环氧合酶-2抑制剂
第四节 痛风治疗药
一、抑制尿酸生成的药物
二、促进尿酸排泄药物
三、急性痛风期治疗药物
选读文献
第十章 拟胆碱药和抗胆碱药
第一节 拟胆碱药
一、胆碱受体激动剂
二、胆碱受体激动剂的构效关系
三、乙酰胆碱酯酶抑制剂
四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药
第二节 抗胆碱药
一、M受体拮抗剂
二、N受体拮抗剂
选读文献
第十一章 抗变态反应药物
第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗变态反应药物
一、经典的H1受体拮抗剂
二、非镇静H1受体拮抗剂
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
第二节 过敏介质与抗变态反应药物
一、过敏介质释放抑制剂
二、过敏介质拮抗剂
三、钙通道阻滞剂
选读文献
第十二章 消化系统药物
第一节 抗溃疡药
一、H2受体拮抗剂
二、质子泵抑制剂
第二节 胃肠促动药和镇吐药
一、胃肠促动药
二、镇吐药
选读文献
第十三章 降血糖药和骨质疏松治疗药
第一节 降血糖药
一、胰岛素及其类似物
二、胰岛素分泌促进剂
三、胰岛素增敏剂
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
五、二肽基肽酶-4抑制剂
六、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂
第二节 骨质疏松治疗药
一、激素及相关药物
二、双膦酸盐类药物
选读文献
第十四章 作用于肾上腺素受体的药物
第一节 拟肾上腺素药物
一、拟肾上腺素药物
二、α受体激动剂
三、 选择性β受体激动剂
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系
五、 β3受体激动剂
第二节 抗肾上腺素药
一、 α受体阻断剂
二、 β受体阻断剂
三、 对α和β受体都有阻断作用的药物
选读文献
第十五章 抗高血压药和利尿药
第一节 抗高血压药
一、交感神经药物
二、血管扩张药物
三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
四、钙离子通道阻滞剂
第二节 利尿药
一、碳酸酐酶抑制剂
二、Na+-Cl-协转运抑制剂
三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂
四、阻断肾小管上皮Na+通道药物
五、盐皮质激素受体拮抗剂
选读文献
第十六章 心脏疾病药物和血脂调节药
第一节 强心药
一、强心苷类
二、β受体激动剂类
三、磷酸二酯酶抑制剂
四、钙增敏剂
第二节 抗心律失常药
一、抗心律失常药的作用机制
二、抗心律失常药的分类
第三节 抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
二、部分脂肪酸氧化
第四节 血脂调节药
一、血脂的化学和生物化学
二、血脂调节药
选读文献
第十七章 甾体激素类药物
第一节 雌激素及雌激素受体调控剂
一、甾体雌激素
二、非甾体雌性激素
三、雌激素受体调控剂
第二节 雄性激素、同化激素和抗雄性激素
一、雄性激素
二、同化激素
三、抗雄性激素药物
第三节 孕激素和抗孕激素
一、孕酮类孕激素
二、19-去甲睾酮类孕激素
三、抗孕激素
第四节 肾上腺皮质激素
一、肾上腺皮质激素的构效关系
二、代表药物
选读文献
第十八章 抗生素
第一节 β-内酰胺类抗生素
一、结构特点、作用机制及耐药性
二、青霉素类
三、头孢菌素类
四、其他β-内酰胺类抗生素
五、β-内酰胺酶抑制剂
第二节 四环素类抗生素
一、结构特点、作用机制及耐药性
二、四环素和盐酸多西环素
第三节 氨基糖苷类抗生素
一、结构特点、作用机制及耐药性
二、链霉素
三、卡那霉素及其衍生物
四、庆大霉素及其衍生物
五、新霉素类
第四节 大环内酯类抗生素
一、结构特点、作用机制及耐药性
二、红霉素及其衍生物
三、麦迪霉素及其衍生物
四、螺旋霉素及衍生物
第五节 其他抗生素
一、万古霉素及其他抑制细菌细胞壁生物合成的药物
二、氯霉素及其衍生物
三、林可霉素及其衍生物
四、磷霉素
选读文献
第十九章 合成抗菌药
第一节 合成抗菌药
一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂
二、喹诺酮类抗菌药
三、噁唑烷酮类抗菌药
第二节 抗结核药物
一、合成抗结核药物
二、抗结核抗生素
第三节 合成抗真菌药
一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物
二、唑类抗真菌药物
三、角鲨烯环氧化酶抑制剂
四、其他药物
选读文献
第二十章 抗病毒药
第一节 抗非逆转录病毒药物
一、干扰病毒复制初始时期的药物
二、干扰病毒释放的药物
三、干扰病毒核酸复制的药物
四、抑制核糖体翻译的药物
第二节 抗逆转录病毒药物
一、逆转录酶抑制剂
二、HIV蛋白酶抑制剂
三、整合酶抑制剂
选读文献
第二十一章 抗肿瘤药物
第一节 直接作用于DNA的药物
一、烷化剂
二、金属铂配合物
三、博来霉素类
四、DNA拓扑异构酶抑制剂
第二节 干扰DNA合成的药物
一、叶酸拮抗物
二、嘧啶拮抗物
三、嘌呤拮抗物
第三节 作用于微管蛋白的药物
一、抑制微管蛋白聚合的药物
二、抑制微管蛋白解聚的药物
第四节 抑制肿瘤蛋白激酶药物
一、 Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂
二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
三、多靶点酪氨酸激酶抑制剂
第五节 其他抗肿瘤药物
一、蛋白酶体抑制剂
二、组蛋白去乙酰化酶抑制剂
选读文献
参考书目
索引
药物化学（第四版）是2021年由化学工业出版社出版,作者尤启冬。
得书感谢您对《药物化学（第四版）》关注和支持，如本书内容有不良信息或侵权等情形的，请联系本网站。
